Никотинелл (Nicotinell) 14 mg ТТС 20 №7

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), 7 пластырей в упаковке.

Состав

Вспомогательные вещества: Duro-Tak 387-2516, акрилатный сополимер, триглицериды средней цепи, покрытая алюминием полиэстеровая фольга, бумага (26 г / м2), силиконизированная полиэстеровая пленка, покрытая алюминием.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения никотиновой зависимости.

Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения никотиновой зависимости.

Фармакологическое действие

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.

В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.

В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.

При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.

ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).

Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.

Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T_1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.

Показания активных веществ препарата Никотинелл

Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.

Режим дозирования

Пластырь накладывают 1 раз в сутки, в одно и то де время дня, лучше всего – сразу после пробуждения от сна. Сразу после того, как удален защитный слой с пластыря, нужно сразу же наклеить пластырь на сухую чистую кожу, лишенную волос и не на сгибе сустава или кожи. Желательно прижать пластырь ладонью и держать так 10 секунд.

Не следует накладывать пластырь на кожу со следами покраснений, повреждений или раздражений, после чего вымыть руки, не касаясь ими глаз, носа, других слизистых.

Не использовать одно и тоже место в течение не менее 7 дней. Не приклеивать более 1 пластыря одновременно. Перед отходом ко сну допустимо снять пластырь, однако лучше этого не делать во избежание утренней тяги к курению.

Для большей эффективности препарата и во избежание отравления никотином следует бросить курить до начала лечения.

Рекомендованная схема лечения тем, кто курил более 10 сигарет в день:

- первые 6 недель после прекращения курения – пластырь 21 мг никотина;

- последующие 6 недель - пластырь 14 мг никотина;

- последние 2 недели терапии – пластырь по 7 мг никотина.

Тем, кто курил менее 10 сигарет в день, можно начать лечение сразу с дозы 14 мг никотина в сутки.

Полный курс лечения – 10 недель (для куривших менее 10 сигарет в день – 8 недель).

Возможно и более длительное лечение, но не более 9 месяцев. В этом случае следует обратиться за дополнительной помощью к врачу.

При постепенном отказе от табакокурения:

- 2 недели никотина по 21 мг – первые 2 недели. Затем бросают курить полностью и переходят к схеме:

- 6 недель – по 21 мг никотина;

- 2 недели – по 14 мг никотина;

- 2 недели – по 7 мг никотина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тревожные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка; при использовании жевательных резинок - боли в жевательных мышцах, стоматит, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии; редко - тахикардия, гиперемия кожи.

Дерматологические реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.

Прочие: аллергические реакции, фарингит.

Противопоказания к применению

Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Хорошо проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов, проникает через ГЭБ.

Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Категория отпуска

Без рецепта.