Карипразин — атипичный антипсихотический препарат. Применяется прежде всего при шизофрении.
Точный механизм действия карипразина полностью не расшифрован, но его терапевтический эффект связывают с частичным агонизмом к дофаминовым рецепторам D3 и D2, а также к серотониновым 5-HT1A-рецепторам, при одновременной антагонистической активности в отношении 5-HT2A, 5-HT2B и H1-рецепторов. Иначе говоря, препарат не просто “блокирует дофамин”, а более тонко перенастраивает передачу сигналов в дофаминовых и серотониновых системах мозга. При этом у карипразина отмечают выраженный интерес именно к D3-рецепторам, что рассматривают как одну из причин его клинического профиля.
С практической точки зрения это важно потому, что препарат может уменьшать выраженность продуктивной психотической симптоматики без совершенно одинакового для всех антипсихотиков профиля действия.
Для карипразина рекомендован прием раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от еды. Стартовая доза - 1,5 мг раз в день с возможным медленным повышением по 1,5 мг до максимума 6 мг/сутки.
Срок приема всегда определяется врачом. При психотических расстройствах препарат обычно назначают не на несколько дней, а на длительный период: сначала для купирования обострения, затем — для поддерживающей терапии и профилактики рецидива. Самостоятельно прекращать прием нельзя, даже если состояние улучшилось.
К абсолютным ограничениям относятся гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам, а также одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 и сильных либо умеренных индукторов CYP3A4. Это связано с тем, что основной путь метаболизма карипразина проходит через CYP3A4, и такие сочетания могут существенно менять концентрацию препарата в крови. Алкоголь на фоне лечения следует избегать.
Особая осторожность нужна пациентам с суицидальными мыслями или высоким риском суицидального поведения, особенно в начале лечения или при смене антипсихотической терапии.
Врачебный контроль также важен при склонности к акатизии, наличии судорог в анамнезе, болезни Паркинсона, сердечно-сосудистых заболеваниях, колебаниях артериального давления и состояниях, где нежелательны ортостатическая гипотензия или тахикардия.
Как и другие антипсихотики, карипразин требует настороженности в отношении поздней дискинезии и нейролептического злокачественного синдрома.
У части пациентов также возможны нарушения со стороны глаз; при появлении жалоб на зрение инструкция советует офтальмологическое обследование.
Препарат не рекомендуют для лечения пожилых пациентов с деменцией, поскольку для антипсихотиков в этой группе описан повышенный риск смертности.
Форма выпуска и упаковка
Cariquel выпускается в форме твердых желатиновых капсул для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 10 блистеров по 10 капсул.
Состав
Активный компонент: карипразин.
Фармакодинамика и принцип действия
Карипразин относится к атипичным антипсихотическим средствам. Его клинический эффект связывают с воздействием на дофаминовые и серотониновые рецепторы мозга, прежде всего с частичным агонизмом в отношении D3/D2-рецепторов и активностью в отношении 5-HT1A и 5-HT2B/5-HT2A рецепторов. Проще говоря, препарат не просто “блокирует” дофаминовые сигналы, а более тонко перенастраивает передачу нервных импульсов в системах, которые участвуют в формировании психотических симптомов, двигательных побочных эффектов, уровня внутреннего напряжения и эмоциональной регуляции.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация карипразина в плазме обычно достигается примерно через 3–6 часов. Прием с жирной пищей существенно не менял основные фармакокинетические показатели, поэтому препарат можно принимать как с едой, так и без нее.
Карипразин сильно связывается с белками плазмы — примерно на 91–97%. Метаболизируется он главным образом через фермент CYP3A4, в меньшей степени — через CYP2D6, с образованием двух активных метаболитов: DCAR и DDCAR.
Выведение через почки в неизмененном виде невелико: в моче обнаруживается лишь небольшая доля неизмененного карипразина.
Показания к применению
| Показание | Когда рассматривают препарат |
| Шизофрения у взрослых | При бреде, галлюцинациях, нарушении мышления, подозрительности, психомоторных и эмоциональных симптомах, когда врач считает карипразин подходящим вариантом антипсихотической терапии |
| Острые маниакальные или смешанные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у взрослых | Когда у человека выражено патологически повышенное или раздражительное настроение, ускорение мышления, снижение потребности во сне, импульсивность, расторможенность |
Противопоказания
Основное прямое ограничение — гиперчувствительность к карипразину или любому из других компонентов препарата.
На практике к ситуациям, где требуется не просто осторожность, а особенно взвешенное решение врача, относятся:
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции для карипразина — акатизия (внутреннее двигательное беспокойство, невозможность усидеть на месте) и экстрапирамидные симптомы.
По данным исследований при шизофрении и биполярных состояниях также встречались:
Отдельного внимания требуют редкие, но клинически значимые осложнения:
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / пример | Что может произойти | Что обычно делают |
| Сильные ингибиторы CYP3A4: кетоконазол, итраконазол | Повышают концентрацию карипразина и активного метаболита DDCAR | Обычно требуется снижение дозы карипразина |
| Индукторы CYP3A4: рифампицин, карбамазепин | Могут непредсказуемо менять уровень активного вещества и метаболитов | Комбинация не рекомендуется |
| Другие препараты с седативным действием | Может усиливаться сонливость, заторможенность, нарушение координации | Нужна осторожность, иногда коррекция схемы |
| Средства, снижающие давление | Выше риск головокружения и ортостатической гипотензии | Контроль давления, осторожный подбор доз |
| Лекарства, влияющие на ЦНС и двигательную сферу | Может быть сложнее оценить источник акатизии, тремора, ригидности, заторможенности | Наблюдение врача обязательно |
| Препараты, ухудшающие теплоотдачу или усиливающие обезвоживание | Может повышаться риск перегрева и нарушения терморегуляции | Избегать перегрева, следить за питьевым режимом |
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь раз в сутки, желательно в одно и то же время. Прием пищи на эффективность существенно не влияет.
Официальные дозировочные ориентиры для взрослых такие:
Передозировка
Передозировка антипсихотика может проявляться усилением его фармакологических эффектов:
Лечение, как правило, симптоматическое и поддерживающее, с контролем дыхания, ЭКГ, давления, температуры и неврологического статуса.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности карипразин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери действительно перевешивает возможный риск.
При грудном вскармливании надежных данных о проникновении карипразина в грудное молоко человека нет; при этом в исследованиях на животных вещество обнаруживалось в молоке. Поэтому решение о продолжении лактации или терапии должно приниматься индивидуально вместе с врачом.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Карипразин может ухудшать способность к вождению и работе с механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы и при сочетании с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему. Пока пациент не убедился, как именно препарат действует на него лично, садиться за руль и выполнять опасную работу не следует.
Особые указания
Для карипразина особенно важны не только “классические” предосторожности антипсихотиков, но и понимание его медленного фармакокинетического хвоста. После старта терапии и после каждой коррекции дозы пациента наблюдают еще несколько недель, потому что и эффект, и побочные реакции могут проявляться с запаздыванием.
Во время лечения врач может контролировать:
У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции препарат не должен использоваться как стандартное средство коррекции поведения: для этой группы он не одобрен, а риск тяжелых исходов выше.
Условия продажи
Препарат относится к рецептурным средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить таблетки следует в оригинальной упаковке, в сухом месте, недоступном для детей, с соблюдением температурного режима, указанного на пачке.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: