Кальция фолинат (Лейковорин) содержит фолинат кальция (кальциевая соль фолиевой кислоты), который является активным метаболитом фолиевой кислоты и важным коферментом в биосинтезе нуклеиновых кислот во время цитостатической терапии.
Показания. Препарат Кальция фолинат (аналог Лейковорин) используется для снижения токсических эффектов антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат, пириметамин и триметоприм. Участвует в биохимических превращениях фторпиримидина (5-фторурацил) и действует против анемии.
Применение. Введение продукта необходимо при применении метотрексата в дозах более 500 мг/м2. Если метотрексат вводят в дозах выше 100 мг/м2 до 500 мг/м2 следует учитывать потребность в фолинате кальция. Поскольку переносимость антагонистов фолиевой кислоты зависит от множества различных факторов, строго определенных режимов дозирования не существует. Дозировка и продолжительность защитного лечения зависят в основном от используемой схемы лечения метотрексатом и / или тяжести токсичности, вызванной лекарством.
Противопоказания. Ограничениями к назначению данного медпрепарата являются: повышенная чувствительность к составляющим; злокачественная анемия и другие виды анемии, вызванные дефицитом витаминов B12.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения. В упаковке 1 флакон 5 мл.
Активное вещество: кальция фолинат 50 мг.
Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 2 мл.
Фармакологическое действие
Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.
Фармакокинетика
Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. T1/2 составляет в среднем 6 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания препарата Лейковорин
Профилактика и лечение токсического действия метотрексата, передозировка антагонистов фолиевой кислоты. Лечение мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты. Паллиативная терапия рака толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).
Режим дозирования
Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м2 через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сут) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.
При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м2) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).
При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.
При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).
В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - тошнота, рвота (в этом случае показано парентеральное применение).
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12, повышенная чувствительность к кальция фолинату.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют кальция фолинат при нарушении функции почек. Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.
Применение у детей
При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.
Особые указания
При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.
С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).
Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.
При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.
При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.
При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.
Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Условия продажи
По рецепту.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: