Халфприн — препарат на основе фампридина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. Применяют у взрослых пациентов с рассеянным склерозом, когда одним из значимых проявлений болезни становится нарушение ходьбы: замедление шага, ощущение «тяжелых» ног, неустойчивость, снижение дистанции ходьбы.
При рассеянном склерозе воспалительный процесс повреждает миелиновую оболочку нервных волокон. Миелин работает как электрическая изоляция: он помогает нервному импульсу быстро и точно проходить по нерву. Когда миелин нарушен, сигнал может «теряться», замедляться или блокироваться. Из-за этого мышцы получают команды хуже, что проявляется слабостью, спастичностью, нарушением координации и трудностями при ходьбе.
Фампридин принадлежит к блокаторам калиевых каналов. Он уменьшает выход ионов калия через эти каналы, за счет чего продлевается фаза возбуждения нервного волокна. Это может поддерживать проведение импульса по демиелинизированным аксонам и улучшать неврологическую функцию, связанную с движением.
Стандартная схема — по одной таблетке два раза в сутки, обычно утром и вечером, с интервалом около 12 часов. Таблетку принимают натощак.
Оценку результата обычно проводят в первые 2–4 недели. Врач может использовать тесты ходьбы, например тест на время прохождения или шкалу оценки ходьбы при рассеянном склерозе. Если за этот период заметного улучшения нет или сам пациент не ощущает пользы, продолжать принимать препарат обычно нецелесообразно.
Халфприн нельзя применять при аллергии на компоненты состава. Он противопоказан людям, у которых когда-либо были судорожные приступы, а также пациентам с текущими судорогами. Это принципиально важное ограничение: фампридин может снижать судорожный порог, поэтому даже превышение дозы или накопление препарата в крови становится потенциально опасным.
Препарат противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции почек, когда клиренс креатинина ниже 50 мл/мин. Фампридин в значительной степени выводится почками в неизмененном виде, поэтому при сниженной почечной функции его концентрация может повышаться, а риск неврологических побочных эффектов возрастает. Перед началом терапии и во время лечения врач должен оценивать работу почек, особенно у пожилых пациентов.
Отдельного внимания требуют пациенты с факторами, способными повышать риск судорог: перенесенные повреждения головного мозга, выраженные электролитные нарушения, злоупотребление алкоголем, прием некоторых психотропных или стимулирующих средств. В таких ситуациях решение о лечении должно быть особенно взвешенным.
С осторожностью препарат применяют при сердечных аритмиях, нарушениях синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости, поскольку данные по безопасности у таких пациентов ограничены.
Состав и форма выпуска
Halfprin — препарат на основе фампридина в форме таблеток с пролонгированным, то есть замедленным высвобождением.
В состав вспомогательных веществ входят гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
Пленочная оболочка содержит Opadry White, в том числе гипромеллозу, титана диоксид и полиэтиленгликоль. Упаковка содержит 56 таблеток в алюминиевых блистерах.
Фармакологические свойства
Фампридин принадлежит к средствам, влияющим на проведение нервного импульса. При рассеянном склерозе часть нервных волокон теряет миелиновую оболочку, из-за чего электрический сигнал по таким волокнам проходит хуже: он может замедляться, прерываться или становиться недостаточно устойчивым. Фампридин блокирует определенные калиевые каналы в нервных волокнах. За счет этого уменьшается «утечка» ионов калия, удлиняется фаза реполяризации и создаются условия для более эффективного проведения импульса по демиелинизированным аксонам.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь фампридин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пролонгированная таблетка не столько меняет общий объем всасывания, сколько делает подъем концентрации более плавным и снижает резкость пика. Относительная биодоступность по сравнению с водным раствором составляет около 95%.
Фампридин хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, слабо связывается с белками плазмы — примерно на 3–7%, частично метаболизируется с участием CYP2E1, а основные метаболиты не проявляют значимой активности в отношении калиевых каналов. Выведение происходит главным образом почками: значительная часть вещества покидает организм с мочой, период полувыведения составляет около 6 часов.
Показания к применению
Halfprin применяют у взрослых пациентов с рассеянным склерозом, у которых есть нарушение ходьбы.
Противопоказания
Медикамент нельзя применять при аллергии на любой вспомогательный компонент состава. Препарат противопоказан людям, у которых когда-либо были судорожные приступы, а также пациентам с текущим судорожным состоянием, поскольку фампридин может снижать судорожный порог.
Препарат не используют при умеренной и тяжелой почечной недостаточности, если клиренс креатинина ниже 50 мл/мин.
Побочные эффекты
Самая частая нежелательная реакция в исследованиях — инфекция мочевыводящих путей. Это может проявляться частым мочеиспусканием, жжением, дискомфортом внизу живота, изменением запаха или цвета мочи. При таких симптомах лучше не ждать, а связаться с врачом.
Также возможны бессонница, тревожность, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, дрожание, покалывание или онемение, слабость. У некоторых пациентов появляются тошнота, рвота, запор, диспепсия, боль в спине, сердцебиение, одышка или дискомфорт в груди.
Самый важный тревожный симптом — судороги. Если на фоне приема произошел судорожный приступ, прекращают принимать препарат и срочно обращаются за медицинской помощью.
Медикаментозные взаимодействия
Halfprin нельзя сочетать с другими препаратами, содержащими фампридин или 4-аминопиридин. Также противопоказано одновременное применение с ингибиторами OCT2, например с циметидином, потому что это может нарушать почечное выведение фампридина и повышать его концентрацию в крови.
Осторожность требуется при совместном приеме с лекарствами, которые также связаны с транспортером OCT2: к ним относятся, например, карведилол, пропранолол и метформин.
Терапию совмещать со спиртным нежелательно. Причина в рисках для нервной системы: фампридин может вызывать головокружение, нарушение равновесия, бессонницу, тревожность и повышать вероятность судорог у предрасположенных пациентов. Алкоголь способен усиливать неустойчивость, ухудшать координацию и повышать риск падений.
Рекомендации по применению и дозировка
Стандартная схема для взрослых — одна таблетка утром и одна таблетка вечером, строго с интервалом около 12 часов. Максимальная суточная доза — 20 мг, то есть не более двух таблеток в сутки. Увеличивать дозу нельзя: превышение рекомендованного режима не делает препарат «сильнее», но резко повышает риск серьезных реакций, включая судороги.
Обычно первый курс ограничивают 2–4 неделями. Затем врач оценивает, есть ли реальное улучшение ходьбы. Для этого могут использовать тесты ходьбы, например T25FW или опросник MSWS-12. Если заметного эффекта нет, лечение прекращают. Если на фоне длительного приема способность ходить снова ухудшается, врач может временно отменить препарат и заново оценить, сохраняется ли от него польза.
Передозировка
Передозировка может проявляться признаками чрезмерного возбуждения центральной нервной системы: спутанностью сознания, повышенной пугливостью, потливостью, дрожью, головокружением, нарушением памяти, непроизвольными движениями, судорогами. В тяжелых случаях описаны эпилептический статус, нарушения сердечного ритма, тахикардия, брадикардия, возможное удлинение QT и повышение артериального давления.
Лечение проводится в медицинских условиях и обычно включает поддерживающую терапию; при повторяющихся судорогах могут применяться противосудорожные средства, например бензодиазепины или другие препараты по решению врача.
Применение в период беременности и лактации
Данных о применении фампридина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях на животных отмечались признаки репродуктивной токсичности при дозах, вызывавших токсическое действие у самок, поэтому из соображений предосторожности Halfprin не рекомендуют применять во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли фампридин с грудным молоком у человека. Поэтому в период грудного вскармливания препарат также не рекомендован.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Halfprin может вызывать головокружение, ощущение неустойчивости, нарушение равновесия и слабость. Поэтому препарат способен умеренно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Особые указания
Перед началом терапии важно оценить функцию почек. Это особенно актуально для пожилых пациентов, потому что с возрастом клиренс креатинина может снижаться даже при отсутствии выраженных жалоб. При легком снижении функции почек препарат применяют с осторожностью, а при умеренном и тяжелом нарушении — не применяют.
Halfprin требует осторожности у пациентов с факторами, которые могут снижать судорожный порог. Сюда относятся некоторые неврологические состояния, перенесенные судорожные эпизоды, выраженные нарушения обмена веществ, а также прием отдельных лекарств, влияющих на центральную нервную систему. Если во время лечения возник судорожный приступ, препарат отменяют.
Из-за возможного головокружения и ухудшения баланса повышается риск падений. Пациентам, которым уже нужны трость, ходунки или другая опора, не стоит отказываться от них только потому, что начат прием Halfprin.
Условия отпуска
Halfprin принадлежит к рецептурным препаратам.
Правила хранения
Хранить таблетки следует при температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая их от света и влаги.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: