Зеринол Zerinol Италия табл. №20

Форма выпуска и состав

Таблетки, в упаковке 20 штук.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит: парацетамол 300 мг, хлорфенамин малеат 2 мг.

Другие составляющие: метабисульфит натрия, твердые полусинтетические глицериды.

Фармакологические свойства

Хлорфенамин малеат: прототип алкиламиновых антигистаминных средств, он считается одним из наиболее активных веществ, противодействующих действию гистамина, хотя, по-видимому, он не вызывает седативных эффектов, сравнимых с эффектами других антигистаминных препаратов в дозах, обычно используемых в ринологии. Его действие имеет тенденцию уменьшать симптомы простуды, такие как выделения из носа, слезотечение и, в целом, заложенность слизистых оболочек.

Воспаление слизистой оболочки представляет собой основной патологический процесс многих заболеваний верхних дыхательных путей и в то же время является причиной различных симптомов, которые его сопровождают. Зеринол оказывает свое действие против этих вызывающих его раздражающих симптомов (ринорея, носовой зуд, слезотечение, охриплость голоса, кашель, головная боль, лихорадка, общее недомогание) благодаря действию двух входящих в его состав активных ингредиентов: парацетамола и хлорфенамина.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (пиковый уровень в плазме крови достигается через 30–120 минут). Препарат быстро распределяется в тканях. Абсолютная биодоступность колеблется в пределах 65-89%, что указывает на эффект первого прохождения. Голодание ускоряет всасывание, но не влияет на биодоступность.

Абсолютная биодоступность колеблется от 30% до 40%. Период полувыведения из плазмы составляет 1,5-3 часа в терапевтических дозах; парацетамол интенсивно метаболизируется в печени в основном до неактивных конъюгированных соединений конъюгированной глюкуроновой кислоты (около 60%) и серной кислоты (около 35%), которые полностью выводятся с мочой в течение 24 часов. Менее 5% дозы парацетамола выводится с мочой.

Малеат хлорфенамина довольно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта (пиковый уровень в плазме крови достигается примерно через 2,5–6 часов после перорального приема). Биодоступность низкая - 25-50%. Хлорфенамин, по-видимому, претерпевает значительный метаболизм при первом прохождении. Около 70% циркулирующего хлорфенамина связывается с белками плазмы. Его фармакокинетика демонстрирует широкую индивидуальную вариабельность. Фактически, сообщалось о значениях периода полувыведения от 2 до 43 часов. Хлорфенамин широко распространяется в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Малеат хлорфенамина интенсивно метаболизируется. Его метаболиты включают десметил- и диделметилхлорфенирамин.

И хлорфенамин, и его метаболиты в основном выводятся почками, выведение зависит от pH и мочеиспускания. В фекалиях были обнаружены только следы. Продолжительность действия короче, чем можно было бы ожидать исходя из его фармакокинетических параметров, имеет место в интервале времени от 4 до 6 часов.

Показания к применению

Лечение симптомов гриппа и простуды у взрослых.

Способ применения и дозы

Взрослые: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, два раза в день.

Детская популяция: безопасность и эффективность зеринола у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к парацетамолу или хлорфенамину, к другим антигистаминным средствам аналогичной химической структуры или к любому из вспомогательных веществ;

- беременность и кормление грудью;

- пациенты с явной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациенты с тяжелой гемолитической анемией;

- тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность (С по шкале Чайлд-Пью);

- глаукома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, стеноз привратника и двенадцатиперстной кишки или других трактов желудочно-кишечного и урогенитального трактов из-за антихолинергических эффектов;

- пациенты, получающие лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение двух недель после такого лечения.

Особые указания

Во время лечения Зеринолом необходимо убедится, что никакие другие лекарства, содержащие парацетамол, не принимаются одновременно, поскольку при приеме парацетамола в высоких дозах могут возникнуть серьезные побочные реакции.

Особое внимание следует уделить определению дозы у пожилых людей в связи с их большей чувствительностью к препарату. Такие эффекты, как головокружение, седативный эффект, спутанность сознания и гипотония, чаще возникают у пожилых пациентов, получающих антигистаминные препараты.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью фермента сахароза-изомальтаза не следует принимать это лекарство.

Взаимодействия

Привычный прием противосудорожных препаратов или пероральных контрацептивов может за счет механизма индукции ферментов ускорять метаболизм парацетамола.

Не рекомендуется использовать продукт, если пациент лечится противовоспалительными средствами.

Прием пробенецида подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой, тем самым снижая клиренс парацетамола примерно в 2 раза. Следовательно, дозу парацетамола следует уменьшить, если он вводится в комбинации с пробенецидом.

Холестирамин снижает абсорбцию парацетамола при введении в течение 1 ч после приема парацетамола.

Комбинация парацетамола с хлорамфениколом может продлить период полувыведения левомицетина, увеличивая риск его токсичности.

Одновременный прием парацетамола и зидовудина увеличивает склонность последнего к снижению количества лейкоцитов (нейтропения). Поэтому Зеринол следует принимать вместе с зидовудином только под наблюдением врача.

Лекарства, замедляющие опорожнение желудка, например пропантелин, снижают скорость всасывания парацетамола и задерживают начало его действия. Лекарства, ускоряющие опорожнение желудка, такие как метоклопрамид, приводят к увеличению скорости абсорбции.

Продукт может взаимодействовать с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками или другими препаратами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему, такими как барбитураты, седативные средства, транквилизаторы, снотворные. Эти продукты не следует принимать во время терапии зеринолом, так как они могут вызвать усиление седативного эффекта.

Использование антигистаминных препаратов может замаскировать первые признаки ототоксичности некоторых антибиотиков.

Хлорфенамин подавляет метаболизм фенитоина и может вызывать токсичность фенитоина.

Побочные действия

Сообщалось о кожных реакциях различного типа и степени тяжести при применении парацетамола, включая случаи крапивницы, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и эпидермального некролиза. 

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок. 

Кроме того, сообщалось о следующих нежелательных эффектах: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушения функции печени и гепатит, заболевания почек (острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, анурия), желудочно-кишечные реакции и головокружение. 

Препарат может вызывать в основном сонливость, астению, фотосенсибилизацию, сухость во рту, задержку мочи, сгущение бронхиального секрета.

Передозировка

Симптомы

При передозировке обычно наблюдается выраженное депрессивное или стимулирующее воздействие на центральную нервную систему, сонливость, вялость, угнетение дыхания.

В случае передозировки парацетамол, содержащийся в зериноле, может вызвать цитолиз печени, который может перерасти в массивный некроз.

Терапия

N-ацетилцистеин, вводимый в первые часы после приема парацетамола, эффективен для ограничения повреждения печени. Рекомендуются обычные меры для удаления неабсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта; держите пациента под наблюдением, практикуя поддерживающую терапию. Дальнейшие меры будут зависеть от тяжести, характера и течения клинических симптомов и должны соответствовать стандартным протоколам интенсивной терапии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Условия продажи

По рецепту.