Абиратерон (Abirakast) — препарат из группы стероидов и применяется в гормонотерапии.
В то время как лечение аналогами ГнРГ или орхиэктомия снижает выработку андрогенов в яичках, но не влияет на выработку андрогенов в надпочечниках или в опухоли, абиратерон ингибирует превращение прегненолона или прогестерона в предшественники тестостерона во всех соответствующих органах ДГЭА или андростендион путем блокирования 17-гидроксилирование и разрыв связи С-17,20. Поскольку для роста рака необходим тестостерон, абиратерон может замедлить рост рака предстательной железы за счет снижения выработки тестостерона.
Показания. Abirakast (Абиратерон) используется используется с глюкокортикоидами преднизоном или преднизолоном для лечения рака предстательной железы у взрослых мужчин. Однако этот рак должен уже образовать вторичные опухоли (метастазы) и продолжать расти, несмотря на удаление яичек и лечение цитостатическим препаратом доцетаксел.
Противопоказания. Единственное строгое ограничения для приема лекарства – наличие аллергии на один из составляющих элементов.
Применение. Рекомендуемая доза составляет четыре таблетки в виде разовой суточной дозы. Их нельзя принимать во время еды, так как это увеличивает эффект и, прежде всего, побочные эффекты препарата. Abirakast комбинируют с низкодозированным «кортизоном» (преднизолоном или преднизолоном), рекомендуемая доза которого составляет 10 миллиграммов в сутки.
Особые указания. Необходимо проводить регулярные медицинские проверки показателей печени, артериального давления, уровня калия в крови и баланса жидкости.
Форма выпуска и состав
Таблетки, в упаковке 120 штук.
Каждая таблетка содержит 250 мг ацетата абиратерона.
Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (силикатированная), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, оксид железа черный (E172), оксид железа красный (E172), макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, оксид титана.
Фармакологические свойства
Ингибитор биосинтеза андрогенов. Абиратерона ацетат быстро гидролизуется in vivo до абиратерона, который избирательно ингибирует активность фермента CYP17 (17α-гидроксилаза и C17,20-лиаза), который необходим для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и неопластических тканях простаты. Ингибирование CYP17 также приводит к увеличению выработки минералокортикостероидов надпочечниками.
После перорального приема Cmax препарата достигается через 2 ч. Пища значительно увеличивает AUC и Cmax абиратерона. Около 99,8% абиратерона связывается с белками плазмы. Он метаболизируется, среди прочего путем сульфуризации, гидроксилирования и окисления, главным образом в печени. В основном выводится с фекалиями (88%). T0,5 - 15 часов.
Показания к применению
В комбинации с преднизолоном для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы у пациентов с прогрессированием заболевания во время или после химиотерапии, включающей доцетаксел.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.
Противопоказания
— тяжелое нарушение функции печени;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— перенесенный сердечный приступ, инфаркт миокарда.
С осторожностью:
— пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении у данной категории пациентов отсутствуют.
— пациенты, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда или желудочковой аритмии; при фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
— пациенты с избыточной продукцией минералокортикоидов;
— пациенты с надпочечниковой недостаточностью.
Способ применения и дозы
В составе комбинированной терапии с преднизоном или преднизолоном в низких дозах рекомендуемая суточная доза абиратерона — 1 г (4 табл. по 250 мг) 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Абиратерон нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.
При пропуске очередной суточной дозы абиратерона или преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.
Побочные эффекты
Некоторые пациенты, принимающие Abirakast, жалуются на появление:
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Условия продажи
По рецепту.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: