Кахексан, Мегестрола ацетат, суспензия 40мг/мл (9,6г/уп.) фл. 240мл

Форма выпуска

Пероральная суспензия, флакон 240 мл.

Состав

1 мл суспензии содержит 40 мг ацетата мегестрола (Megestroli acetas).

Вспомогательное вещество с известным эффектом: сахароза, макрогол 1500, полисорбат 80, ксантановая камедь, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, апельсиновый жидкий аромат, бензоат натрия, очищенная вода.

Содержит небольшое количество этанола.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые в гормональной терапии, гормоны и их производные, прогестагены, мегестрол.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мегестрол ацетат представляет собой синтетический стероид с гестагенной активностью и подавлением овуляции, который много лет используется в качестве противоракового средства при лечении рака молочной железы и рака эндометрия.

Механизм противоопухолевого действия ацетата мегестрола при раке молочной железы и механизм действия при анорексии и кахексии до конца не изучены и могут заключаться в ингибировании выработки гонадотропина гипофизом.

Прибавка в весе после лечения ацетатом мегестрола связана с улучшением аппетита, увеличением жировой ткани и мышечной массы, которая используется для лечения анорексии или потери веса при раке или СПИДе.

Фармакокинетика

Оценка концентрации ацетата мегестрола в сыворотке зависит от используемого метода.  Концентрация сыворотки зависит от кишечной и печеночной инактивации препарата, на которую могут влиять: желудочно-кишечная моторика, кишечные бактерии, одновременное использование антибиотиков, масса тела, диета и функция печени.  Не было клинически значимых различий в биодоступности продуктов, содержащих ацетат мегестрола.

Только 5-8% введенной дозы ацетата мегестрола метаболизируется.  Основным путем элиминации лекарств у людей является экскреция с мочой приблизительно 66% и экскреция с фекалиями приблизительно с 20% введенной дозы.  На секрецию в дыхательных путях и отложение в жировой ткани может влиять та часть препарата, которая не выводится с мочой или калом.  При одновременном назначении зидовудина и рифабутина фармакокинетические параметры ацетата мегестрола (пероральная суспензия) не изменяются.

Доклинические данные о безопасности

Канцерогенность, мутагенность, влияние на репродукцию

Введение мегестрола ацетата собакам в возрасте до 7 лет ассоциировалось с повышенным риском возникновения доброкачественных и злокачественных опухолей молочной железы.  Сопоставимые исследования на крысах и обезьянах не показали увеличения частоты опухолей.  Неизвестно, в какой степени результаты исследований рака на собаках, вызванного ацетатом мегестрола, могут быть связаны с людьми.  Тем не менее, при оценке соотношения побочных эффектов, это следует учитывать при назначении Cachexan.

Исследования фертильности и репродукции в высоких дозах на крысах с мегестрола ацетатом показали обратимый феминизирующий эффект на плод мужского пола).

Показания к применению

Пероральная суспензия Кахексан показана для лечения анорексии или потери веса в результате рака или синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Дозировка и способ применения

Взрослые: перорально по 10-20 мл (400-800 мг) один раз в день.  

Рекомендуется, чтобы прием пероральной суспензии Cachexan продолжался не менее двух месяцев.

Пациенты пожилого возраста: недостаточно данных клинических испытаний ацетата мегестрола у пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, работает ли он иначе, чем у более молодых пациентов.  Исходя из клинического опыта, никаких различий в его эффектах не наблюдалось у пожилых и молодых пациентов.  Тщательное титрование дозы рекомендуется в пожилом возрасте.  Из-за более распространенных проблем с печенью, почками или сердцем, а также сопутствующих заболеваний и использования других лекарств, лечение обычно начинается с доз из нижнего предела диапазона доз.

Мегестрол ацетат в основном выводится почками.  Следовательно, риск его токсических эффектов может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью.  Поскольку пожилые пациенты чаще испытывают ухудшение почечной функции, следует соблюдать осторожность при определении дозы.  Мониторинг почечной функции также может быть полезным.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность пероральной суспензии Cachexan у детей и подростков еще не установлены.

Способ применения

Суспензию следует тщательно перемешать перед применением.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Беременность и кормление грудью.
• Тромбоэмболия.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Пероральная суспензия Кахексан не должна использоваться во время беременности и кормления грудью.  Прогестагены используются с первого триместра беременности для лечения привычных выкидышей или угрожающих выкидышей.  Существует недостаточно доказательств эффективности этой процедуры, и существует потенциальный риск повреждения плода, связанный с использованием прогестагенов в первые четыре месяца беременности.

Применение прогестагенов у женщин с поврежденным плодом может задержать самопроизвольный выкидыш, что связано со спазмолитическим действием этих препаратов на матку.

Опубликованы отчеты, предполагающие связь между внутриутробным воздействием прогестагенов в первом триместре беременности и урогенитальными аномалиями у плодов мужского и женского пола.  Риск гипоспадии от 5 до 8 на 1000 мальчиков в общей популяции может удвоиться после воздействия этих препаратов.  Данных для оценки риска, связанного с воздействием прогестагенов плода у женщин, недостаточно, однако некоторые из этих препаратов могут вызывать легкую вирилизацию наружных половых органов.

Исследования фертильности и репродукции на крысах, использующих высокие дозы ацетата мегестрола, показали обратимый феминизирующий эффект на плоды мужского пола.

Женщинам с детородным потенциалом следует рекомендовать не забеременеть во время приема лекарства.  Если пероральная суспензия Cachexan используется в течение первых четырех месяцев беременности, или если женщина забеременела во время приема лекарства, она должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.

В случае внезапного прекращения следует тщательно контролировать пациента, особенно на наличие таких симптомов, как гипотензия, тошнота, рвота, головокружение и слабость.

Пероральная суспензия Кахексан следует использовать с осторожностью у пациентов с тромбофлебитом.

Неизвестно, в какой степени результаты исследований на собаках по поводу рака, связанного с ацетатом мегестрола, могут быть связаны с людьми.  Тем не менее, при оценке соотношения побочных эффектов, это следует учитывать при назначении Cachexan.  Таким образом, во время лечения во время осмотров следует проводить обследования молочных желез.

Пациенты с диабетом могут иметь повышенную потребность в инсулине.

Кахексановая суспензия содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг в 20 мл суспензии.

Кахексановая суспензия содержит сахарозу.  Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не следует принимать Кахексан.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Cachexan у детей и подростков еще не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Не существует известных подтвержденных взаимодействий ацетата мегестрола с другими сопутствующими препаратами.

Влияние на фертильность, беременность и кормление грудью

Беременность

Cachexan не следует использовать во время беременности.  Многочисленные сообщения предполагают возможность потенциально вредного воздействия препаратов этой группы на плод при использовании в первые четыре месяца беременности.  Пациентам следует рекомендовать использовать эффективные методы, чтобы избежать забеременеть при использовании Cachexan.

Грудное вскармливание

Запрещено кормить грудью при использовании суспензии Кахексан.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Влияние ацетата мегестрола на способность управлять автомобилем и пользоваться не известно.

Побочное действие

Табличный список побочных реакций

* Легочная эмболия (иногда со смертельным исходом).

В клинических испытаниях ацетата мегестрола у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита не было статистически значимой разницы между группой пациентов, получавших плацебо и получавших по крайней мере одну неблагоприятную реакцию.

Возможность надпочечниковой недостаточности следует учитывать у всех пациентов, которые лечатся или прекращают длительную терапию ацетатом мегестрола. 

Передозировка

Исследования влияния высокой дозы суспензии Кахексана (1600 мг в день в течение 6 месяцев и более) не выявили острых признаков токсичности.

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Отчеты о передозировке также были получены после того, как продукт был размещен на рынке.  Признаки и симптомы, о которых сообщалось в случае передозировки, включали: диарею, тошноту, боль в животе, одышку, кашель, неустойчивую походку, апатию и боль в груди.  Не существует специфического противоядия от передозировки Кахексаном.  В случае передозировки следует принять соответствующие меры поддержки.

Условия хранения

При комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года

Срок годности после первого вскрытия контейнера - 6 месяцев.

Категория отпуска

По рецепту.