- +7 (495) 843-38-75 Москва и регионы РФ
- 8 (800) 707-94-06 Бесплатно с любых телефонов
Палоносетрон Оницит аналог :: Palnon раствор для в/в 0.25мг/5мл флакон №1
- Полное описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Доставка
Палоносетрон — противорвотный препарат из группы антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Его применяют не для лечения самой опухоли, а для профилактики тошноты и рвоты, которые могут возникать на фоне противоопухолевой химиотерапии. У взрослых препарат используют для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты при умеренно эметогенной химиотерапии, а также для предупреждения острой тошноты и рвоты при высокоэметогенных схемах.
Главная задача палоносетрона — снизить риск выраженной реакции на химиотерапию в первые часы после введения цитостатиков и, в ряде случаев, сохранить защитный эффект на более позднем этапе. Это особенно важно у пациентов, у которых ранее уже возникала выраженная тошнота, при использовании препаратов с высоким эметогенным потенциалом или при необходимости повторных курсов лечения.
Механизм действия
Препарат избирательно блокирует 5-HT3-рецепторы, к которым у него высокая степень сродства. Эти рецепторы участвуют в запуске рвотного рефлекса: во время химиотерапии повреждение клеток слизистой кишечника может сопровождаться выбросом серотонина, который активирует периферические вагусные окончания и центральные структуры, вовлечённые в формирование тошноты и рвоты. Блокируя этот путь, палоносетрон препятствует передаче сигнала, запускающего рвотную реакцию.
От многих более ранних представителей своего класса палоносетрон отличается длительным нахождением в организме: средний терминальный период полувыведения составляет около 40 часов. Благодаря этому противорвотный эффект может сохраняться дольше после однократного введения, что делает препарат особенно полезным в схемах, где риск симптомов сохраняется не только в день химиотерапии, но и позже.
Как правильно принимать
Для взрослых стандартный режим при профилактике тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, — 0,25 мг внутривенно однократно, обычно примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат не применяют при известной аллергической реакции на палоносетрон или компоненты раствора.
Осторожность нужна пациентам, у которых есть склонность к нарушениям сердечного ритма, удлинению интервала QT, сердечной недостаточности, брадиаритмиям, нарушениям проводимости, а также при нелеченных нарушениях уровня калия или магния в крови. Эти состояния не всегда делают применение невозможным, но требуют предварительной оценки рисков.
Отдельного внимания требуют пациенты с кишечной непроходимостью в анамнезе, склонностью к выраженным запорам или признаками подострой кишечной обструкции. Палоносетрон способен влиять на моторику кишечника, поэтому после введения таким пациентам требуется наблюдение.
Почему препарат требует особого контроля
Хотя палоносетрон не относится к цитостатикам, его назначение должно быть встроено в общий план противоопухолевого лечения. Врач оценивает не только сам факт наличия тошноты в прошлом, но и конкретную схему химиотерапии, риск отсроченных симптомов, сопутствующие заболевания, электролитные нарушения, кардиологический анамнез и совместимость с другими препаратами.
Контроль особенно важен ещё и потому, что у пациента на фоне онкологического лечения нередко одновременно применяются глюкокортикостероиды, анальгетики, седативные средства, антидепрессанты, антиаритмические препараты и другие лекарства.
Преимущества назначения
К сильным сторонам палоносетрона относится его селективное действие на 5-HT3-рецепторы, длительный период полувыведения и возможность применения в виде однократной внутривенной дозы перед началом химиотерапии. Для пациента это означает понятную и заранее прогнозируемую схему профилактики без необходимости многократного введения в течение одного курса.
Ещё одно практическое преимущество — клинически значимая роль препарата в профилактике как ранних, так и в определённых схемах более поздних эпизодов тошноты и рвоты, что особенно важно при умеренно эметогенной химиотерапии.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Профилактика тошноты и рвотыИнструкция по применению Палоносетрон Оницит аналог :: Palnon раствор для в/в 0.25мг/5мл флакон №1
Форма выпуска и упаковка
Препарат выпускается в виде стерильного прозрачного бесцветного раствора для внутривенного введения. В картонной пачке флакон на 5 мл, рассчитанный на однократное использование.
Состав
Активный компонент: палоносетрон (в форме гидрохлорида).
Точный перечень дополнительных веществ у конкретного бренда может отличаться в зависимости от производителя, поэтому рекомендуется смотреть на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Палoнoсетрон относится к селективным антагонистам 5-HT3-рецепторов и обладает высокой аффинностью к этим рецепторам. Во время химиотерапии ряд цитостатиков стимулирует высвобождение серотонина в кишечнике; затем серотонин активирует 5-HT3-рецепторы на афферентных волокнах блуждающего нерва и запускает рвотный рефлекс. Палoносетрон блокирует этот путь и тем самым уменьшает вероятность как ранней, так и отсроченной тошноты и рвоты.
Клинически это важно тем, что препарат действует целенаправленно на один из ключевых механизмов химиотерапевтически индуцированной рвоты, а не оказывает общего седативного или “успокаивающего” влияния. За счёт длительного периода полувыведения палoносетрон дольше сохраняет клиническую активность по сравнению со многими более старыми представителями класса.
Фармакокинетические характеристики
После внутривенного введения палoносетрон хорошо распределяется в тканях; объём распределения составляет около 8,3 ± 2,5 л/кг, а связывание с белками плазмы — примерно 62%.
Препарат выводится несколькими путями. Около 80% дозы обнаруживается в моче в течение 144 часов, при этом примерно 40% введённой дозы выводится в неизменённом виде. Средний терминальный период полувыведения — около 40 часов, что и объясняет его длительное противорвотное действие. Метаболизм происходит с участием CYP2D6, а в меньшей степени CYP3A4 и CYP1A2.
Показания к применениюСитуация Когда препарат применяют Профилактика тошноты и рвоты при умеренно эметогенной химиотерапии У взрослых, перед началом курса химиотерапии. Профилактика тошноты и рвоты при высоко эметогенной химиотерапии У взрослых, как часть профилактической схемы перед введением цитостатиков. Профилактика химиотерапевтически индуцированной тошноты и рвоты у детей Для палоносетрона в целом показание существует у пациентов от 1 месяца до менее 17 лет, но детские дозы и режимы отличаются от взрослых и должны подбираться врачом. Послеоперационная тошнота и рвота Показание есть у некоторых инъекционных форм палоносетрона, но обычно для этого используется другая дозировка — 0,075 мг, а не 0,25 мг/5 мл. Для конкретного бренда следует сверяться с официальной инструкцией.
Противопоказания
| Ситуация | Когда препарат применяют |
| Профилактика тошноты и рвоты при умеренно эметогенной химиотерапии | У взрослых, перед началом курса химиотерапии. |
| Профилактика тошноты и рвоты при высоко эметогенной химиотерапии | У взрослых, как часть профилактической схемы перед введением цитостатиков. |
| Профилактика химиотерапевтически индуцированной тошноты и рвоты у детей | Для палоносетрона в целом показание существует у пациентов от 1 месяца до менее 17 лет, но детские дозы и режимы отличаются от взрослых и должны подбираться врачом. |
| Послеоперационная тошнота и рвота | Показание есть у некоторых инъекционных форм палоносетрона, но обычно для этого используется другая дозировка — 0,075 мг, а не 0,25 мг/5 мл. Для конкретного бренда следует сверяться с официальной инструкцией. |
Основное ограничение — перенесённая аллергическая реакция на любой компонент лекарственной формы.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции у взрослых при профилактике тошноты и рвоты на фоне химиотерапии:
- головная боль — около 9%;
- запор — около 5%.
Реже описаны:
- диарея;
- головокружение;
- усталость;
- боль в животе;
- бессонница;
- сухость во рту;
- приливы;
- колебания артериального давления;
- нарушения ритма, включая брадикардию и отдельные электрокардиографические изменения;
- реакции в месте введения.
Сочетанное применение с другими средствамиКомбинация Что важно знать SSRIs / SNRIs / ИМАО / миртазапин / трамадол / литий / фентанил / метиленовый синий Возможно развитие серотонинового синдрома; требуется наблюдение за психическим статусом, вегетативными и неврологическими симптомами. Дексаметазон Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено. Эта комбинация часто используется в противорвотных схемах. Апрепитант Существенного влияния на фармакокинетику палоносетрона не показано. Метоклопрамид Значимого фармакокинетического взаимодействия в исследовании не выявлено. Кортикостероиды, анальгетики, другие противорвотные, спазмолитики, антихолинергические средства В контролируемых исследованиях палоносетрон применялся совместно с этими группами препаратов без выявления проблем, указывающих на системное несовместимое действие. Препараты для инфузии в одной системе Палоносетрон не следует смешивать с другими лекарствами в одном растворе; инфузионную линию рекомендуют промывать 0,9% раствором натрия хлорида до и после введения.
Способ применения и дозы
| Комбинация | Что важно знать |
| SSRIs / SNRIs / ИМАО / миртазапин / трамадол / литий / фентанил / метиленовый синий | Возможно развитие серотонинового синдрома; требуется наблюдение за психическим статусом, вегетативными и неврологическими симптомами. |
| Дексаметазон | Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено. Эта комбинация часто используется в противорвотных схемах. |
| Апрепитант | Существенного влияния на фармакокинетику палоносетрона не показано. |
| Метоклопрамид | Значимого фармакокинетического взаимодействия в исследовании не выявлено. |
| Кортикостероиды, анальгетики, другие противорвотные, спазмолитики, антихолинергические средства | В контролируемых исследованиях палоносетрон применялся совместно с этими группами препаратов без выявления проблем, указывающих на системное несовместимое действие. |
| Препараты для инфузии в одной системе | Палоносетрон не следует смешивать с другими лекарствами в одном растворе; инфузионную линию рекомендуют промывать 0,9% раствором натрия хлорида до и после введения. |
Для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, у взрослых применяется 0,25 мг внутривенно однократно, введение проводят примерно за 30 минут до начала химиотерапии. Препарат вводят в течение 30 секунд.
Раствор готов к применению. Его не смешивают с другими препаратами.
Для детей применяются иные дозировки — 20 мкг/кг (максимум 1,5 мг) внутривенно, обычно в виде инфузии за 15 минут до химиотерапии. Для послеоперационной профилактики у взрослых используется другая доза — 0,075 мг.
Передозировка
Специфического антидота нет. Лечение — поддерживающее и симптоматическое. Диализ, вероятно, малоэффективен из-за большого объёма распределения препарата.
В доклинических исследованиях при очень высоких дозах наблюдали судороги, судорожное дыхание, бледность, цианоз и коллапс. У человека при подозрении на передозировку необходимы:
- немедленное медицинское наблюдение;
- контроль дыхания, гемодинамики и ЭКГ;
- симптоматическая терапия в условиях стационара.
Применение у беременных и кормящих женщин
По данным официальной инструкции, достаточных данных о применении палоносетрона у беременных женщин нет, поэтому оценить лекарственно-ассоциированный риск у человека невозможно. Решение принимает лечащий врач.
По грудному вскармливанию также нет данных, выделяется ли состав в грудное молоко, влияет ли на ребёнка и на продукцию молока. Поэтому решение о применении у кормящей женщины принимают индивидуально.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Palnon не относится к препаратам с выраженным седативным эффектом.
Особые указания
Необходимо помнить о риске серотонинового синдрома, особенно если пациент одновременно получает антидепрессанты, некоторые анальгетики или другие серотонинергические препараты. Тревожные признаки — возбуждение, спутанность сознания, потливость, нестабильное давление, тремор, мышечная ригидность, подёргивания, судороги, диарея.
Хотя в клинической фармакологии палоносетрон не продлевал интервал QT в клинически значимой степени, в профиле нежелательных реакций упоминаются электрокардиографические изменения, включая QT-пролонгацию, особенно в послеоперационном контексте. Поэтому у пациентов с уже существующими нарушениями ритма, электролитными сдвигами или при одновременном приёме проаритмогенных средств разумна дополнительная осторожность.
Условия продажи
Palnon — рецептурный препарат.
Рекомендации по хранению- хранить при температуре 20–25°C;
- допустимы колебания в пределах 15–30°C;
- не замораживать;
- защищать от света.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Добавьте отзыв об этом препарате:
