Эспа Липон (Эспалипон, Эспа-Липон) амп. 600мг (25мг/мл 24мл) N5

Форма выпуска и состав

Раствор для инъекций. 5 ампул в упаковке.

1 ампула содержит 755 мг кислоты тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминовой соли (соответствует содержанию 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг / мл a-липоевой кислоты).

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакологические действие

Активное действующее вещество препарата - тиоктовая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса.

Тиоктовой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. У больных диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.  Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени.

Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантной, дезинтоксикационной действия).

Фармакокинетика

Биотрансформация a-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и коньюгаций. В системной доступности a-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» в печени. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период двукратного снижения концентрации в сыворотке крови составляет 10 - 20 мин.

Показания к применению

Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым при нарушении чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии назначают 1 раз в сутки 12 - 24 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг a-липоевой кислоты в сутки).

Раствор вводят в виде инфузии в течение от 2 до 4 недель в начале лечения.

Раствор для инъекций в защищенном от света месте является стабильным в течение 6 часов.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 мин, перед этим ампулу препарата Эспа-липон разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, которые проходят самостоятельно.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений;  при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения наблюдались головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны крови: в некоторых случаях после введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны иммунной системы: недомогание; в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты, сыпь) вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

После введения в отдельных случаях точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.

После быстрого введения часто имеют место чувство стеснения в груди.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% раствора натрия хлорида.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и т.п.).  Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации необходимо руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения кислоты тиоктовой. 

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Особенности применения

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, котое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения.  Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствителен, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахара (например, раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).

a-липоевая кислота может усиливать гипогликемизирующее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или пероральных противодиабетических средствах. По этой причине, необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.