«Синактен Депо» относится к гормональным препаратам продолжительного действия. В основе лечебного эффекта этого медикамента лежит стимулирование коркового слоя надпочечников. Он синтезирован синтетическим путем и является аналогом человеческого адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Лекарство производится итальянской фармацевтической компанией «Alfasigma S.p.A.». Оно предназначено для ввода взрослым пациентам и детям (с грудного возраста) путем внутримышечных инъекций. Решение о применении и дозировку назначает специалист. Не стоит пользоваться лекарственным средством без предварительной консультации врача. Оно имеет ряд противопоказаний и побочные реакции.
Медикамент используют:
Купить «Синактен Депо» можно в ООО «Аптека Медика». Мы гарантируем оптимальные цены, оперативность поставок качественных медикаментов.
Препарат «Синактен Депо» является стимулятором кортикотропных гормонов.
Состав и форма выпуска
Действующим компонентом суспензии является тетракозактид. 1 мл суспензии – 1 мг активного вещества. Он дополнен неактивными составляющими, включая:
Выпускается в форме суспензии для введения внутримышечно в стеклянных ампулах. В картонной коробке упакована 1 ампула.
Показания к применению «Синактен Депо»
Гормональное средство назначают при следующих заболеваниях:
При онкологических заболеваниях лекарство используют как дополнительное средство. Оно помогает легче переносить действие препаратов химиотерапии.
Краткосрочный курс может назначаться:
А также данный медикамент прописывают с целью профилактики недостаточности надпочечников в случаях:
Противопоказания к применению «Синактен Депо»
Не рекомендуют использование лекарства при наличии у пациентов:
Поскольку одной из составляющих «Синактен Депо» является бензиловый спирт, медикамент не может назначаться новорожденным (в особенности малышам, рожденным недоношенными). Провоцирует серьезные отравления.
Необходимо соблюдение осторожности при принятии решения о лечении медикаментом больных:
Рекомендации по применению
Старт лечения препаратом «Синактен Депо» предусматривает ввод лекарства каждый день. В режим интермиттирующего гормонального лечения можно переходить примерно на 4-й день. Вводится лекарство исключительно внутрь мышц.
Дозировка взрослым:
Дозировка детям:
Во время терапии необходимо проведение:
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам, которые вынашивают, а также кормят грудью ребенка, использование медикамента противопоказано.
Фармакологическое действие
«Синактен Депо» является пролонгированным (продолжительного действия) кортикотропным (оказывающим воздействие на кору надпочечников) медикаментом. По параметрам фармакологии препарат аналогичен эндогенному АКТГ (адренокортикотропному гормону, который образуется в организме). Отличается от него тем, что имеет неизменный состав и не включает чужеродных для организма белков. Лечебный эффект обусловлен преимущественно стимуляцией коркового вещества надпочечников.
Фармакодинамика препарата:
В активном веществе «Синактен Депо» содержатся первые 24 аминокислоты, которые имеются в составе натурального АКТГ. Адренокортикотропный гормон проявляет активность в плазматической мембране клеток коркового вещества надпочечников, связываясь за счет специфического рецептора.
Свойства тетракозактида обусловлены наличием разных зон цепочки его пептидов:
Такое количество зон биологической активности тетракозактида объясняет то, что у медикамента есть целый ряд эффектов биологического характера, а также способность связывания с разными типами рецепторов.
MC2R является специфическим рецептором к тетракозактиду. Это представитель группы меланокортинов. В основном местом дислокации данных рецепторов являются клетки коры надпочечников и жировых тканей. Их миссия – обеспечение взаимодействия АКТГ и клеток-мишеней. Ареальное расположение – 7-миспиральная молекула, которая связана c белком Gs.
У этого рецептора наивысшая степень родственности (аффинности) с эндогенным АКТГ и тетракозактидом. Те же способны с разной степенью родственности вступать в связи и с прочими меланокортиновыми рецепторами, которые размещены на множестве клеток иных типов. А именно на клетках:
Следствием всех вышеприведенных взаимодействий является стимуляция продуцирования надпочечниками таких гормонов, как глюкокортикоиды, минералокортикоиды (дезоксикортикостерон с альдостероном), а также андрогены, но в меньшей мере. Этим объясняется результативность «Синактен Депо» при терапии заболеваний с адекватным откликом на применение глюкокортикоидов.
С позиций теоретических тетракозактид действует так:
Он на мембранах клеток-мишеней активирует аденилатциклазу, а также способствует росту в цитоплазме уровня циклического аденозинмонофосфата (3,5-АМФ). Взаимодействие 3,5-АМФ и комбинации \"рецепторный белок + протеинкиназа\" провоцирует диссоциацию первого. Затем активируется протеинкиназа, под воздействием которой рибосомам присоединяется фосфатная группа (фосфориляция) и побуждает к синтезу специального белка. В этом участвует матричная РНК. Полученный в результате процесса белок переносит в митохондрии свободный холестерин, имеющийся в жировых каплях цитоплазмы. Дальше происходит образование прегненолона и кортикостероидов.
Повышение в какой-то мере синтеза с секрецией дезоксикортикостерона с альдостероном наступает в результате ввода тетракозактида. Но это вещество не является основным регулятором производства и выделения альдостерона.
Незначительна роль вещества и в увеличении синтеза с секрецией катехоламинов за счет мозгового слоя надпочечников. А регулируется такой процесс в основном путем симпатического стимулирования феохромоцита надпочечников или через отклик клеток феохромных на ишемию либо гипогликемию.
Кроме того, под влиянием тетракозактида ткани периферии становятся более чувствительны к воздействию гормонов глюкокортикоидов и минералокортикоидов, содержащихся в коре надпочечников.
Продолжительное использование высоких концентраций провоцирует рост надпочечников по размеру и массе. Это касается в особенности коркового шара, возрастания уровня таких веществ, как холестерин, аскорбиновая и пантотеновая кислоты. А это значит, что повышается функциональная гипертрофия коркового слоя надпочечников, которую сопровождает увеличение общего количества белка, а также ДНК. Это происходит потому, что растет активность ферментов – участников биосинтеза ДНК (полимеразы и тимидинкиназы) под воздействием тетракозактида.
Если препарат применяют продолжительное время, то увеличивается активность 11-бета-гидроксилазы и появляется белковый активатор фермента в цитоплазме. Повторные введения АКТГ человеку провоцируют изменение соотношения гидрокортизона и кортикостерона (выделяемых кортикостероидов), что значительно увеличивает секрецию гидрокортизона.
Тетракозактид стимулирует также меланоциты, активируя трансформацию тирозина в меланин, что объясняет схожесть цепочек N-концевого участка тетракозактида (включает 13 аминокислот) и аминокислот α-меланоцитостимулирующего гормона.
Есть много сведений, которые подтверждают способность АКТГ/МСГ-подобных пептидов на ингибирование процессов воспалений.
Установлен факт потенциального влияния тетракозактида с его фрагментами на процессы запоминания, мотивацию, обучение.
Также вещество может взаимодействовать с системами моноаминов гипоталамуса (медиаторами) и такими веществами, как:
Фармакокинетика «Синактен Депо»
Насыщенность плазмы тетракозактидом определяется по радиоиммунологическому методу. После ввода 1 мг концентрация колеблется в пределах 200-300 пг/мл на протяжении 12 часов. Он замедленно высвобождается из точки внутримышечной инъекции за счет адсорбции на фосфате цинка, что позволяет длительно наблюдать действие лекарственного средства. Примерно 0,4 л/кг является кажущимся объемом распределения тетракозактида. Продуктами быстрого распада тетракозактида в сыворотке крови под влиянием ферментативного гидролиза являются несколько неактивных олигопептидов, из которых дальше получаются свободные аминокислоты.
После ввода путем внутривенной инъекции тетракозактида, который был помечен радиоактивным 131I, показатель выделения с уриной радиоактивной метки за сутки колеблется в пределах 95 и 100 %.
Побочные действия «Синактен Депо»
Как правило, пациенты хорошо переносят препарат. Он характеризуется постоянством состава, отсутствием неродных для организма белков. Однако тетракозактид способствует росту продуцирования надпочечниками (их корковым слоем) глюкокортикоидов и минералокортикоидов, и это может вызывать ряд побочных реакций, присущих стероидам.
Лекарственное средство способно вызывать реакции повышенной восприимчивости незамедлительного проявления, к примеру анафилактический шок, а также с замедленным результатом. Частота первых выше у пациентов, которые склонны к аллергиям (страдают бронхиальной астмой). Организм может реагировать в подобных случаях следующим образом: изменением кожных покровов в местах инъекций, головокружением, приступами тошноты, рвотным рефлексом, крапивницей, зудом, повышением температуры, слабостью, одышкой, ангионевротическим отеком (Квинке).
Костно-мышечная система реагирует в виде:
В органах ЖКТ терапия может вызывать:
На кожных покровах с придатками могут плохо заживать раны. Кожа может стать тонкой и ранимой, поражаться петехией и экхимозами, покрываться акне, пигментацией. Встречается лицевая эритема, повышенное выделение пота, а также подавляются реакции в ответ на внутрикожный ввод препаратов с целью диагностики.
Центральная и периферическая нервная система реагирует:
Со стороны эндокринных органов возможны:
Нежелательные проявления со стороны зрительных органов:
В результате катаболизма белка нарушаются обменные процессы, что проявляется отрицательным азотным балансом.
Нежелательные реакции сердца и сосудов:
Кроме того, лечение препаратом «Синактен Депо» может провоцировать повышенную подверженность инфекциям, абсцессы, тромбоэмболию, увеличение веса, повышение аппетита, лейкоцитоз.
Особые указания
При использовании «Синактен Депо» следует соблюдать такие меры предосторожности:
Передозировка
«Синактен Депо» может вызывать:
В таких случаях следует отказаться от применения средства либо получить назначение в других дозах. Можно суточную дозу уменьшить в 2 раза либо увеличить перерыв между инъекциями.
Антидота при передозировке нет, рекомендуется применение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуют одновременное использование «Синактен Депо»:
Условия хранения, транспортировки
Медикамент не должен храниться на свету и попадать и в зону доступа детей. Показано хранение в условиях холодильника при температуре 2-8 °С.
Годен в течение 3 лет с момента изготовления. Препарат не должен использоваться по истечении срока годности.
Транспортировка рекомендована в специальных термических контейнерах.
Условия отпуска
Относится к медикаментам, реализуемым только при наличии рецепта.
Прежде чем купить «Синактен Депо», получите консультацию у врача.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: